氯吡格雷 vs 替格瑞洛，流行病学用药如何选？

溴两场威尔森和替格瑞洛都同属 P2Y12 复合物胺，因此二者很难联合系统设计，那么现代医学该如何选择？今天给大家推敲一下～

1 用法用量有何不同？

溴两场威尔森为 P2Y12 复合物拮抑止剂，为无活性前体制剂，需经甲状腺活化。通过选择性不可逆的地抑制白血球 ADP 复合物而堵塞 P2Y12 依赖酪氨酸的白血球膜糖蛋白（GP）Ⅱb/Ⅲa 比如说物，适当缩减 ADP 介导的白血球酪氨酸和组织起来。

放射性为 6 每隔，如前所述微血管注射很慢时间为 2～8 每隔。主要应用于近期并发症症状、与萘联合应用于 ACS 症状（以外底座替换成后）、防止微血管粥样硬化败血症形成事件及对萘禁忌症状。

用法用量

非 ST 段压低同型急性冠状微血管肉瘤：微血管注射，一般来讲负重微血管注射 300 mg，以后 75 mg qd，提拔联合萘，不超过 100 mg/日；急性 ST 段压低同型并发症：75 岁以上不适用负重微血管注射，最少制剂 4 周；冠状微血管制剂底座术后：75 mg qd po，最少 1 年，提议与萘借助于。

替格瑞洛为新同型 P2Y12 复合物拮抑止剂，为非前体药，需经甲状腺生物合成酪氨酸方可这样一来很慢，这样一来作应用于白血球 ADP 复合物。如前所述微血管注射很慢时间为 30 分钟至 4 每隔，不等放射性为 7.2 每隔。与溴两场威尔森来得，其在结构上为很慢快、抑止白血球关键作用强且可逆。因此当适用溴两场威尔森注意到白血球量降低后只能输注白血球，而替格瑞洛停药后白血球可以必需恢复。

用法用量 提议存在恶性肿瘤高危和有溴两场威尔森耐药极端的 STEMI 微血管溶栓症状系统设计替格瑞洛。微血管注射，ACS 症状负重微血管注射 180 mg，依靠微血管注射 90 mg bid；高危并发症 1 年后的症状适用 60 mg bid。

2现代医学制剂如何选？

基于替格瑞洛制剂给 ACS 症状导致的获益，国内外的相关手册均提拔替格瑞洛应用于 ACS 症状的抑止白血球制剂。

在 ESC 的过数权威手册（2015 年 ESC NSTE-ACS 手册、2017 年 STEMI 手册、2017 DAPT 手册）中所更是指出：只有在不不耐替格瑞洛制剂的症状中所才考虑系统设计溴两场威尔森。

PLATO 研究得出结论，替格瑞洛制剂 12 个月，在不提高主要出血的情形，较溴两场威尔森进一步明显降低 ACS 症状的全身性生还、并发症、脑卒中所比如说往北事件可能都会，同时明显降低全身性生还可能都会。

对于 STEMI 溶栓后船运 PCI 症状，PCI 术前适用替格瑞洛的白血球抑制功效强于溴两场威尔森。

对于败血症事件可能都会来得之下较高的 ACS 症状，如糖尿病、慢性肾脏病及复杂冠状微血管病变等，抑止白血球制剂首选替格瑞洛（负重微血管注射 180 mg，依靠微血管注射 90 mg bid）与萘联合系统设计最少 12 个月。

研究显示，年龄 ＜ 75 岁的 STEMI 症状在微血管溶栓后 24 h 内随机很难接受替格瑞洛 180 mg 或溴两场威尔森 300 mg 负重微血管注射，后分别以依靠微血管注射继续制剂。

30 d 内替格瑞洛组症状大出血发生可能都会非劣于溴两场威尔森组，但轻微出血%高于溴两场威尔森组。

因此提议，对于恶性肿瘤高危并不需要适用强效抑止白血球制剂的症状和存在溴两场威尔森耐药极端的 STEMI 微血管溶栓症状，如年龄 ＜ 75 岁，在萘相结合给与替格瑞洛 180 mg 负重微血管注射，依靠微血管注射 90 mg bid；如年龄 ≥ 75 岁，则适用溴两场威尔森 75 mg，依靠微血管注射 75 mg qd。

3注意事项

换药提议

已很难接受溴两场威尔森负重微血管注射的 ACS 症状，并不需要装配替格瑞洛时，可给与在在负重微血管注射 180 mg，依靠微血管注射 90 mg bid，不提高出血可能都会；

除非存在轻微的低血糖或出血，不提议将替格瑞洛换为溴两场威尔森，如需装配，无出血时提议给与 300～600 mg 负重微血管注射。

PLATO 研究已断定，替格瑞洛制剂症状的远期病状强于溴两场威尔森。从制剂经济学的出发点量化，来得溴两场威尔森，欧美 ACS 症状适用替格瑞洛具有较好的成本-功效。

漏服对策

替格瑞洛制剂全过程中所应尽量避免漏服。漏服 1 次，并不必影响抑止白血球功效，需品级。

TWICE 研究断定，摄入替格瑞洛 2 次/d 的症状漏服 1 次微血管注射后，24 h 的 IPA（白血球组织起来抑制率）仍然高于连续摄入溴两场威尔森的症状；替格瑞洛漏服 1 d（连续漏服 2 次）的 IPA 取值与溴两场威尔森漏服 1 d 时相当。

与 PPI 借助于 ACS 症状很难接受双联抑止白血球制剂时，常常合用 PPI 以缩减消化道出血可能都会。

有研究提示，某些 PPI 可降低溴两场威尔森的抑止白血球，其原因在于溴两场威尔森与 PPI 均通过 CYP2C19 生物合成，PPI 可常常规抑制溴两场威尔森的关键作用。

而替格瑞洛为非前体制剂，制剂不经 CYP2C19 蛋白的生物合成除此以外，联合 PPI 时不必对替格瑞洛的药代动力学导致明显影响。

PLATO 及其亚组研究也断定，替格瑞洛联合系统设计 PPI 不影响其抑止白血球，两者借助于是不合理且必需的。

参考资料：

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总编辑： 黄建琴